目前最常用于治疗前列腺增生的两大类药物，即5α还原酶抑制剂和α1受体阻滞剂，其长期应用的安全性与有效性都已经过了多个大宗双盲对照试验的验证。
但由于它们各自的治疗机理并不一样，对前列腺增生病程的影响以及因前列腺增生所导致的膀胱出口梗阻、排尿功能方面的症状产生不同的效果，临床上回表现出不同的疗效特征。
5α还原酶抑制剂因阻止了睾酮转化成双氢睾酮，使前列腺局部双氢睾酮水平明显下降，促使前列腺上皮细胞凋亡加快，以及抑制前列腺内的血管形成，结果导致前列腺体积的缩小，减少前列腺增生患者预期可能出现的急性尿潴留等并发症和可能需施行手术的患者数量，从而有效干扰和阻止前列腺增生的自然发展进程。
α1受体阻滞剂α1受体阻滞剂则通过对位于前列腺与膀胱颈、后尿道的α1受体的阻断，使上述部位平滑肌松弛，降低前列腺尿道压力，从而改善患者的排尿功能与临床症状。
综评前者能阻止前列腺增生的发展，但作用缓慢，后者虽不能阻止前列腺继续增生，但其作用迅速，改善症状明显。因此两者联合用药发挥两种药物的不同优势，其临床效果会更加显著。
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