在前列腺增生药物治疗的探索过程中，80年代初期研制了三种具有实验性基础、效果切确、沿用至今的药物。
一、5a- 还原酶抑制剂。代表药物就是非那雄胺(保列治)类，由睾丸产生的雄激素睾酮必须在前列腺组织分泌的5a- 还原酶作用下转化为双氢睾酮，而双氢睾酮是导致患者前列腺增生甚至前列腺癌发生的主要雄激素。通过抑制5a - 还原酶，就可直接阻断由睾丸产生的睾酮转化为双氢睾酮，来减少促使患者前列腺增生的核心原料，使前列腺增生达到遏制的作用。
二、a-肾上腺素能受体阻滞剂。代表药物坦洛新缓释剂(齐索)类。由于年老或前列腺增生都可引起一系列下尿路生理及病理上的变化，导致尿肌功能异常或膀胱出口的梗阻症状。人类体内a- 肾上腺素能受体可形成各种亚型分布于内脏许多脏器，发挥其各自功能，而其中a1肾上腺素能达98%以上存在于前列腺基质和膀胱颈部，起到舒畅与收缩的排尿功能。应用a-肾上腺素能受体剂，可阻断所属组织表面受体，细胞处于舒展状态，故而解除了由患者本身形成的功能性排尿障碍和前列腺增生导致机械性下尿路梗阻病状，使其排尿通畅。
三、植物类制剂。代表药物(舍尼通)类，是一种天然植物提取物，除了具有上述两种药物特有作用外，还具有消炎抗水肿作用。
